One ne sadrže insulin, već podstiču njegovo lučenje iz pankreasa, povećavaju ulazak glukoze u ćelije ili smanjuju apsorpciju šećera iz creva u krv. Bolesnici ih uzimaju 1-3 puta na dan, uz jelo. Vremenom se kod svake osobe sa dijabetesom smanjuje lučenje insulina, tako da tablete postaju manje delotvorne ili ostaju bez dejstva.

Grupe oralnih antidijabetika u tabletama:
✓ sulfonilurea – podstiče lučenje insulina iz pankreasa
✓ bigvanidi – povećavaju osetljivost ćelijskih receptora na insulin
✓ inhibitori alfa glukozidaze – smanjuju resorpciju šećera iz creva u krv.